Состав

На один флакон/бутылку: активное вещество: ацикловир (в виде натриевой соли) — 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

Описание

Пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, уплотненная в таблетку.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды, исключая ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС: J05AB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ, Varicella zoster virus), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ. Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК. У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата. Фармакокинетика У взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира после одночасовой инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме (Cssmin) через 7 ч после инфузий соответственно равнялись 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые Cssmax и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 эквивалентно 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м эквивалентно 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 ч, Cssmax составляла 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin — 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл). Распределение Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны. Выведение У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40%, соответственно. Особые группы пациентов Период полувыведения ацикловира у новорожденных составляет около 3,8 ч. У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Препарат применяют только в условиях стационара. Взрослые У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела. Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч. Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ, ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при условии сохраненной функции почек. Особые группы пациентов Дети Доза ацикловира для новорожденных и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рассчитывается в зависимости от площади поверхности тела. Для детей в возрасте от 3 месяцев и старше с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса (исключая герпетический энцефалит) или вирусом Varicella zoster, рекомендуемая доза составляет 250 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек. Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster и герпетического энцефалита у детей с иммунодефицитом назначают внутривенные инфузии ацикловира в дозе 500 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек. Для новорожденных и детей до 3-х месячного возраста дозы ацикловира для внутривенных инфузий рассчитываются на основе массы тела. Рекомендуемая доза лекарственного средства Ацикловир, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий, для новорожденных с герпесом или с подозрением на него составляет 20 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8 ч в течение 21 дня для диссеминированного поражения и поражения ЦНС, или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного кожей и слизистыми оболочками. Новорожденным и детям со сниженной функцией почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения:

Пациенты пожилого возраста У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пациенты с почечной недостаточностью Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

Приготовление раствора и метод введения

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100 и <1> Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Вышеуказанные явления, как правило, обратимы и обычно отмечаются у пациентов с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами. Нарушения со стороны сосудов: часто — флебит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота; очень редко — диарея, боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — обратимое повышение активности печеночных ферментов; очень редко — обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница, высыпания (включая светочувствительность); очень редко — ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Быстрое повышение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиковыми уровнями в плазме и состоянием гидратации пациента. Во избежание этого эффекта препарат должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч. Очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность и боль в области почек. Следует поддерживать адекватную гидратацию пациентов. Нарушение функции почек в период лечения препаратом Ацикловир обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях. Боль в области почек может быть связана с почечной недостаточностью или кристаллурией. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко: усталость, лихорадка, местные воспалительные реакции. Тяжелые местные воспалительные реакции, иногда приводящие к повреждению кожи, 5 наблюдались в случае непреднамеренного введения препарата во внеклеточные ткани.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру. С осторожностью: — при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, электролитных нарушениях, тяжелой гипоксии, при беременности и в период лактации. — с особой осторожностью следует сочетать препарат (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус). — сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению в крови концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. — беременность.

Передозировка

Сверхдозы препарата Ацикловир вызывают повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловиром.

Меры предосторожности

Применение во время беременности и в период лактации

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. После приема внутрь ацикловира в дозе 200 мг 5 раз/день, ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 0,6 до 4,1 (от 60 до 410%) соответствующих плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сутки. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении ацикловира кормящим женщинам. Решение о прерывании грудного вскармливания принимает врач.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Препарат Ацикловир предназначен для использования только в условиях стационара, поэтому данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Упаковка

По 250 мг, 500 мг и 1000 мг во флаконах в упаковке № 1 вместе с инструкцией по применению; по 500 мг и 1000 мг в бутылках в упаковке № 1 вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16, e-mail: [email protected]

Частые вопросы

Каков состав и описание Ацикловира в порошке (капсулах)?

Ацикловир в порошке (капсулах) содержит активное вещество ацикловир, которое является ингибитором вирусной ДНК-полимеразы. Кроме того, в состав могут входить вспомогательные вещества, такие как лактоза, крахмал, стеарат магния и др.

Какая ФТГ (фармакотерапевтическая группа) у Ацикловира в порошке (капсулах)?

Ацикловир относится к группе противовирусных препаратов для системного применения. Он имеет код ФТГ J05AB01.

Что такое МНН (международное непатентованное название) для Ацикловира в порошке (капсулах)?

МНН для Ацикловира – ацикловир.

Полезные советы

РЕКОМЕНДАЦИЯ №1

Перед началом приема Ацикловира порошка (капсул) обязательно прочитайте инструкцию по применению, внимательно изучите состав препарата, его фармакологические свойства и противопоказания.

РЕКОМЕНДАЦИЯ №2

Соблюдайте рекомендуемую дозировку и режим приема Ацикловира, указанные в инструкции. Не превышайте установленные нормы и не изменяйте схему применения без консультации с врачом.

РЕКОМЕНДАЦИЯ №3

При возникновении побочных эффектов или неожиданных реакций организма немедленно обратитесь за медицинской помощью. Не прекращайте прием препарата без согласования с врачом.