Состав

5 мл готовой суспензии содержат: Действующие вещества: Амоксициллин 600 мг (в виде амоксициллина тригидрата 759,04 мг), клавулановая кислота 42,9 мг (в виде комплекса калия клавуланата/кремния диоксида 122,95 мг, эквивалентно калия клавуланату 61,475 мг). Вспомогательные вещества: Камедь ксантановая, аспартам (Е951), кремния диоксид коллоидный безводный, кармеллоза натрия (карбоксиметилцеллюлоза натрия 12), ароматизатор земляничный, кремния диоксид.

Описание

Сыпучий порошок почти белого цвета с характерным запахом земляники. При разведении водой образуется суспензия от почти белого до желтовато-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин — полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки. Амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов р-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта. Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК). Механизм формирования резистентности Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте: • Инактивация теми бета-лакгамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D. • Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению афинности антибактериального агента к данной мишени действия. Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий. Пограничные значения Ниже представлены клинические пограничные значения минимальной подавляющей концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST).

¹ Данные значения получены для концентраций амоксициллина. В целях тестирования чувствительности, концентрация клавулановой кислоты была зафиксирована на значении 2 мг/л. ²Значения получены для концентрации Оксациллина. ³ Пороговые значения в таблице основаны на пороговых значениях ампициллина. ⁴ Пороговые значения в таблице основаны на пороговых значениях бензилпенициллина.

Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени. Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций. Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций. Чувствительность Чувствительные микроорганизмы Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные* ¹ и другие бета-гемолитические стрептококки Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae² Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Klebsiella pneumoniae Природно устойчивые микроорганизмы Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Legionella pneumophila Другие микроорганизмы Chlamydophilia pneumoniae Chlamodophila psittaci Coxiella burnetti ¹ Данная лекарственная форма амоксициллина/клавулановой кислоты подходит для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину, только по утвержденным показаниям (см. раздел «Показания к применению»). ² В некоторых странах ЕС с частотой более 10% сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью. *Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте. Фармакокинетика Всасывание Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) составляет около 1 часа. Ниже приведены средние фармакокинетические параметры (± стандартное отклонение) амоксициллина и клавулановой кислоты после приема детьми в дозе 45 мг/3,2 мг/кг каждые 12 часов.

Сmах — максимальная концентрация в плазме крови; Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме; AUC — площадь под кривой «концентрация-время»; T1/2 — период полувыведения. *Медиана (диапазон) Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно. Распределение С белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты. После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом. Амоксициллин незначительно проникает в спинномозговую жидкость. В исследованиях на животных не было обнаружено значимой кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты. Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (см. раздел «Применение при беременности и лактации»). Биотрансформация Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом. Выведение Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — как почечным, так и непочечным механизмами. Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс — около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема одной таблетки препарата Аугментин, дозировкой 250 мг+125мг или 500 мг+125 мг. Различные исследования указывают на то, что 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после введения. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Возраст Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции. Пол Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты. Почечная недостаточность Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Печеночная недостаточность Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

Показания к применению

Аугментин ЕС показан для лечения следующих инфекций у детей с 3 месяцев и весом до 40 кг, вызванных или предположительно вызванных пенициллин-резистентным Streptococcus pneumoniae (см. разделы «Способ применения и дозировка», «Меры предосторожности», «Фармакодинамика»): • Острый средний отит • Внебольничная пневмония Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и лактации

Беременность Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного негативного воздействия препарата на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или послеродовое развитие. Ограниченные данные по применению амоксициллина/клавулановой кислоты женщинами во время беременности не выявили повышенного риска врожденных аномалий. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин/клавулановая кислота может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать приема лекарственного средства во время беременности, за исключением тех случаев, когда врач считает прием необходимым. Лактация Оба активных вещества препарата проникают в грудное молоко (влияние клавулановой кислоты на детей, вскармливаемых грудным молоком, не известно). В связи с этим существует вероятность развития диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому может потребоваться прекращение лактации. Необходимо учитывать возможность сенсибилизации. Комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота следует применять во время грудного вскармливания только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Способ применения и дозировка

Режим дозирования Расчет дозы ведется по амоксициллину и клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозирование ведется по каждому компоненту в отдельности. При подборе дозы следует учитывать следующие факторы: • вероятные патогены и их ожидаемую чувствительность к антибактериальным агентам (см. раздел «Меры предосторожности»); • степень тяжести и локализацию инфекции; • возраст, массу тела и состояние почечной функции пациента. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации (см. раздел «Меры предосторожности»). Дети и взрослые с массой тела ≥ 40 кг Нет опыта применения препарата Аугментин ЕС у детей и взрослых с массой тела ≥40 кг, поэтому рекомендации по режиму дозирования отсутствуют. Дети с массой тела < 40 кг (в возрасте с трех месяцев) Рекомендуемая суточная доза составляет 90 мг амоксициллина и 6,4 мг клавулановой кислрты на 1 кг массы тела, разделенная на два приема. Клинических данных о применении препарата Аугментин ЕС у детей в возрасте до трех месяцев не получено. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Не требуется коррекции режима дозирования при клиренсе креатинина более 30 мл/мин. Препарат не рекомендуется применять при клиренсе креатинина < 30 мл/мин в связи с отсутствием рекомендаций по режиму дозирования. Пациенты с нарушением функции печени Лечение должно проводиться с осторожностью, при регулярном мониторировании функции печени (см. раздел «Противопоказания к применению» и «Меры предосторожности»). Применение улиц пожилого возраста Аугментин ЕС не предназначен для применения у лиц пожилого возраста.

Способ применения

Способ приготовления суспензии

Перед первым применением необходимо убедиться, что крышка не была вскрыта. Необходимо встряхнуть флакон с порошком. Во флакон следует добавить 90 мл воды, закрыть флакон крышкой, перевернуть и хорошо встряхнуть. Альтернативный способ приготовления суспензии: добавить во флакон с порошком воды, чтобы уровень воды был чуть ниже, чем метка на этикетке флакона. Перевернуть флакон и хорошо встряхнуть, затем долить воды точно до метки. Перевернуть и еще раз хорошо встряхнуть. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. После разведения суспензию следует хранить не более 10 дней в холодильнике, при температуре от 2 до 8 °С, но не замораживать. Неиспользованное лекарственное средство и остатки упаковочных материалов подлежат уничтожению в соответствии с локальными требованиями.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями являются диарея, тошнота и рвота. Нежелательные явления, выявленные в ходе клинических исследований и пост¬маркетингового наблюдения, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100 и <1>нечасто ( ≥1/1 000 и <1>редко ( ≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко ( < 1/10 000, включая отдельные случаи), частота не известна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным). Частота встречаемости нежелательных явлений Инфекционные заболевания Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота не известна: чрезмерный рост нечувствительных организмов. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; частота не известна: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел «Меры предосторожности»). Со стороны иммунной системы (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности») Частота не известна: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит. Со стороны нервной системы Нечасто: головокружение, головная боль; частота не известна: обратимая гиперактивность, судороги (см. раздел «Меры предосторожности»), асептический менингит. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диарея, тошнота, рвота; нечасто: расстройства пищеварения; частота не известна: колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит, см. раздел «Меры предосторожности»), черный «волосатый» язык, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Тошнота чаще наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата во время еды. Изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали очень редко отмечалось у детей. Тщательный уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали, которая, как правило, устраняется чисткой зубов. Со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ) Умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость данного явления не известна. Частота не известна: гепатит и холестатическая желтуха. Данные побочные реакции отмечались при терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами (см. раздел «Меры предосторожности»). Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Нечасто: сыпь, зуд, крапивница; редко: мультиформная эритема; частота не известна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз (см. раздел «Меры предосторожности»). В случае возникновения любых аллергических реакций лечение препаратом Аугментин ЕС необходимо прекратить. Со стороны почек и мочевыводящих путей Частота не известна: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

Передозировка

Симптомы и признаки Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности (см. раздел «Меры предосторожности»). При приеме высоких доз препарата или у пациентов с нарушением функции почек могут появляться судороги. Имеются сообщения об осаждении амоксициллина в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения в больших дозах, поэтому следует проводить регулярную проверку проходимости катетера (см. раздел «Меры предосторожности»). Лечение Может проводиться симптоматическая коррекция нарушений со стороны ЖКТ, с особым вниманием к нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные антикоагулянты: пероральные антикоагулянты и пенициллиновые анитибиотики широко используются в клинической практике без сообщений об их взаимодействии. Однако в литературе описываются случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»). Метотрексат: пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, приводя к потенциальному повышению токсичности. Пробенецид: не рекомендуется применять Аугментин ЕС одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение лекарственного средства Аугментин ЕС и пробеницида может привести к устойчивому и длительному повышению в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты. Микофенолата мофетил: у пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения внутрь комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. В связи с этим, как правило, не требуется корректировки дозы микофенолата мофетила при отсутствии клинических признаков нарушения функции трансплантата. Однако следует проводить тщательный клинический мониторинг во время приема комбинации препаратов, а также вскоре после окончания лечения антибиотиком.

Меры предосторожности

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Специальных исследований не проводилось. Однако возможно возникновение побочных реакций (аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут оказать влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Форма выпуска

Срок годности

Условия хранения

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель «Глаксо Вэллком Продакшен» / Glaxo Wellcome Production Франция, 53100, Терра И, Z.I. де ла Пейеньер,

Частые вопросы

Каково описание и состав препарата Аугментин ес (порошок)?

Аугментин ес (порошок) – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту. Он представляет собой порошок для приготовления суспензии, который используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами.

Что такое ФТГ и МНН препарата Аугментин ес (порошок)?

ФТГ (фармакотерапевтическая группа) препарата Аугментин ес (порошок) – это антибиотики для системного применения. МНН (международное непатентованное название) – амоксициллин/клавулановая кислота. Это указывает на основные свойства и состав препарата.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед применением Аугментина ЕС (порошок) обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, в которой содержится подробное описание препарата, его состав, фармакологические свойства, показания к применению и противопоказания.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку и способ приготовления раствора. Важно соблюдать рекомендации врача или инструкцию, чтобы избежать ошибок при приготовлении и применении препарата.

СОВЕТ №3

Изучите информацию о международном непатентованном наименовании (МНН) препарата, чтобы понимать его основные фармакологические свойства и принцип действия.