Основные физико-химические свойства

Прозрачная желтая жидкость.

Состав

действующее вещество: thioctic acid; 1 мл содержит альфа-липоевой кислоты 30 мг в виде меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты 58,382 мг; вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний пищеварительного тракта и метаболических расстройств. Тиоктовая кислота. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Тиоктовая (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант, который выполняет функцию коэнзима в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. При сахарном диабете в результате гипергликемии повышается содержание конечных продуктов гликозилирования. Этот процесс способствует уменьшению эндоневрального кровотока и развитию эндоневральной гипоксии. При этом, наряду с повышением продукции свободных радикалов уменьшается содержание антиоксидантов, в частности глютатиона. В исследованиях на крысах при стрептозотоцин-индуцируемом диабете было показано, что тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликозилирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает уровень физиологических антиоксидантов, таких как глутатион. Эти экспериментальные данные свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота улучшает функции периферических нейронов. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, таких как дизестезии, парестезии. Фармакокинетика. Альфа-липоевая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Существуют значительные межиндивидуальные различия в системной доступности альфа-липоевой кислоты. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Период полувыведения альфа-липоевой кислоты из плазмы крови в организме человека составляет приблизительно 25 минут, а общий клиренс плазмы – 10-15 мл/мин/кг. В конце 30-минутной инфузии 600 мг альфа-липоевой кислоты концентрация в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. При использовании радиоактивной метки в экспериментальных исследованиях на животных (крысы, собаки) показано, что 80-90% вещества выводится почками преимущественно в виде метаболитов. У людей только небольшое количество неизмененной альфа-липоевой кислоты выводится с мочой. Биотрансформация осуществляется, в основном, путем окисления боковой цепи (бета-окисление) и/или S-метилирования.

Показания

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Меры предосторожности

Применение в период беременности или кормления грудью

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способ применения и дозы

Дозу и длительность лечения определяет врач индивидуально. При интенсивных парестезиях рекомендуется внутривенное введение препарата в дозе от 10 мл до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Раствор для инфузий применять в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения. Содержимое ампулы разводить в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить внутривенно, причем продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Ввиду чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузий готовить непосредственно перед введением и защищать от действия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Лекарственное средство применяют для приготовления раствора сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно. Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препаратов тиоктовой кислоты в дозе 300-600 мг в сутки. Дети. Эффективность и безопасность применения препарата детям до 18 лет не установлены, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может вызвать летальный исход. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Следствием интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность. Лечение. При подозрении на передозировку показана немедленная госпитализация. Терапия симптоматическая. Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий передозировки должно производиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. В настоящее время данные о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты отсутствуют.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: в отдельных случаях наблюдались изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны системы крови: в отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит, тромбоцитопения. Метаболические нарушения: вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление подобных гипогликемии симптомов, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения. Со стороны иммунной системы: в отдельных случаях наблюдались кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока. Частота неизвестна – аутоиммунный синдром (см. раздел «Меры предосторожности»), клиническими проявлениями аутоиммунного инсулинового синдрома могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боль в области сердца, тахикардия. Другие: В единичных случаях были сообщения о реакциях в месте введения и слабость. При быстром внутривенном введении лекарственного средства возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания. Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Несовместимость. Диалипон реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Диалипон с сахарами образует трудно растворимые комплексные соединения. Из-за этого инфузионный раствор Диалипона несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, раствором Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками. Для разведения препарата использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармак». Местонахождение. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Частые вопросы

Каково описание и состав препарата Диалипон (концентрат)?

Диалипон (концентрат) – это гипогликемическое средство, предназначенное для лечения сахарного диабета. Он содержит в качестве активного вещества глибенкламид. Препарат доступен в форме таблеток.

Что такое ФТГ и МНН в контексте применения Диалипона (концентрата)?

ФТГ (фармакотерапевтическая группа) – это классификация лекарственных средств по их фармакологическим свойствам. Диалипон (концентрат) относится к группе гипогликемических средств. МНН (международное непатентованное название) – это уникальное название активного вещества препарата, в случае Диалипона (концентрата) – это глибенкламид.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед применением Диалипона (концентрата) обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, в которой содержится подробное описание препарата, его состав, фармакотерапевтическая группа (ФТГ) и международное непатентованное название (МНН).

СОВЕТ №2

При использовании Диалипона (концентрата) строго соблюдайте рекомендации по дозировке, способу применения и противопоказаниям, указанным в инструкции. Не превышайте рекомендуемую дозу без консультации с врачом.