Описание

Овальные таблетки белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, допускается мраморность.

Cостав

Одна таблетка содержит: действующего вещества: метформина гидрохлорида – 750 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства для лечения сахарного диабета. Средства для снижения уровня глюкозы в крови, кроме инсулина. Код АТХ: А10ВА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Фармакокинетика Всасывание После перорального приема дозы в форме таблеток с модифицированным высвобождением, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 ч. После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Колебания максимальной концентрации метформина (Cmax) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия. Распределение Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 – 276 л. Метаболизм Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками. Выведение Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу; • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; • почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин); • острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок; • клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); • обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Меры предосторожности»); • печёночная недостаточность, нарушение функции печени; • хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; • беременность, период грудного вскармливания; • лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе); • применение в течение менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); • детский возраст до 18 лет. С осторожностью Применять лекарственного средства (ЛС) у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство (ЛС) Метформин Лонг 750 в форме таблеток с модифицированным высвобождением 750 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза ЛС Метформин Лонг в форме таблеток с модифицированным высвобождением подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения кон-центрации глюкозы в крови. Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой ЛС Метформин Лонг является 750 мг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Мед-ленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Рекомендуемая доза ЛС Метформин Лонг составляет 2 таблетки по 750 мг один раз в день. Если при приеме рекомендуемой дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной – 3 таблетки по 750 мг ЛС Метформин Лонг один раз в день. Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза ЛС Метформин Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с немедленным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Метформин Лонг. В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства и начать прием ЛС Метформин Лонг в дозе, указанной выше. Комбинация с инсулином Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно принимать в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза ЛС Метформин Лонг составляет одну таблетку 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Суточная доза Максимальная рекомендуемая доза ЛС Метформин Лонг – 3 таблетки по 750 мг в сутки (2250 мг). Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозы ЛС Метформин Лонг, таблетки в модифицированным высвобождением, возможен переход на метформин с немедленным высвобождением активного ингредиента (например, Метформин, таблетки покрытые оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг. Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек Пожилым пациентам м пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Меры предосторожности»). Дети Из-за отсутствия данных по применению ЛС Метформин Лонг не следует применять у детей до 18 лет.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: >1/10; частые: >1/100, <1> нечастые: >1/1000, <1> редкие: >1/10 000, <1> очень редкие: <1> единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных. Побочное действие представлено в порядке снижения значимости: Нервная система Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Желудочно-кишечные нарушения Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Возникновение данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения и в большинстве случаев они спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Кожа и подкожная клетчатка Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница. Нарушения обмена веществ Очень редко: лактоацидоз (см. раздел «Меры предосторожности»). При длительном приёме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Гепато-билиарные расстройства Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатите; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае 1 наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Меры предосторожности»). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение ЛС Метформин Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае: • недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; • печёночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы ЛС Метформин Лонг под контролем содержания глюкозы. Хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы лекарственного средства под контролем гликемии. Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы ЛС Метформин Лонг под контролем гликемии. Диуретики Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать ЛС Метформин Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики повышают гликемию вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина мо-жет быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина. При одновременном применении ЛС Метформин Лонг с производными сулъфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Меры предосторожности

Лактоацидоз Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией. Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Лабораторными признаками развития лактоацидоза являются повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение рН крови на фоне электролитных нарушений и увеличение отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение лекарственного средства и немедленно госпитализировать пациента. Хирургическое вмешательство Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрастных средств необходимо прекратить применение ЛС Метформин Лонг за 48 ч до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 ч после рентгенологического исследования и оценки функции почек. Нарушения функций почек Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2 – 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию ЛС Метформин Лонг рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2 – 4 раз в год. Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета. Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты ЛС Метформин Лонг могут выделяться в неизменённом виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность лекарственного средства.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей и подростков

ЛС Метформин Лонг не рекомендован для применения у детей и подростков.

Упаковка

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранение лекарственного средства следует осуществлять в оригинальной упаковке (контурной ячейковой упаковке и пачек из картона) для защиты от света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Информация о производителе Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 177 735612, 731156.

Частые вопросы

Каково описание и состав препарата Метформин Лонг 750?

Метформин Лонг 750 – это таблетки с модифицированным высвобождением, содержащие метформина гидрохлорида в дозировке 750 мг. Они предназначены для перорального приема и используются для лечения сахарного диабета 2 типа.

Каково ФТГ (фармакотерапевтическая группа) препарата Метформин Лонг 750?

Метформин Лонг 750 относится к группе гипогликемических препаратов для системного применения. Он оказывает гипогликемическое действие путем снижения уровня глюкозы в крови.

Что такое МНН и каково МНН препарата Метформин Лонг 750?

МНН (международное непатентованное название) – это уникальное название активного ингредиента лекарственного средства. Для Метформина Лонг 750 МНН – метформина гидрохлорид.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Метформина Лонг 750 обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, чтобы получить индивидуальную рекомендацию по дозировке и режиму приема.

СОВЕТ №2

Изучите внимательно инструкцию по применению, чтобы понимать, как правильно принимать таблетки с модифицированным высвобождением, и избегать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №3

Следите за уровнем глюкозы в крови и регулярно проходите контроль у врача для эффективного контроля диабета и коррекции дозировки Метформина Лонг 750 при необходимости.