Состав
Каждый флакон содержит стерильный цефотаксим натрия, что количественно эквивалентно 500 мг или 1 г цефотаксима.
Описание
Белый или слегка желтый гигроскопичный порошок.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа
Цефалоспориновый антибиотик.
Код АТС: J01ДA10.
Фармакодинамика
Активное действующее вещество Валорана — Цефотаксим — цефалоспориновый антибиотик III поколения. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением таким образом перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Валоран обладает широким спектром противомикробного действия, высокоэффективен в отношении грамотрицательных организмов, устойчивым к другим антибиотикам: Escherichia coli, Citrobacter Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp.. Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas, Haemophilus influenzae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в том числе Str. pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив по отношению к большинству беталактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Метициллинрезистентные стафилококки резистентны и к цефалоспоринам, включая Валоран. Большинство штаммов стрептококков группы D и Enterococci, например, Enterococcus (Streptococcus) faecalis также резистентны. Большинство штаммов Clostridium difficile резистентны к Валорану.
Многие упомянутые виды микроорганизмов имеют множественную резистентность к другим антибиотикам, например, к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, но чувствительны к Валорану.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) после внутримышечного введения в дозах 500 мг и 1 г соответственно наблюдается через 30 минут после инъекции. Через 5 минут после внутривенного введения 500 мг или 1 г максимальная концентрация в крови составляет соответственно 39 и 100 мкг/мл. В крови препарат на 25-40% связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективной концентрации в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Период полувыведения при внутривенном введении- 1 час, при внутримышечном 11,5 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Цефотаксим выводится почками: приблизительно 20-36% в виде неизмененного цефотаксима, 15-25% — в виде дезацетилцефотаксима, который является основным метаболитом, имеющим бактерицидную активность, 20-25% — в виде двух неактивных метаболитов. В небольших количествах цефотаксим выводится с желчью.
Показания к применению
Валоран назначают для лечения тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам. Противопоказано внутримышечное введение препарата детям до 2,5 лет.
Беременность и период лактации
Применение Валорана при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Валоран выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капепьно).
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях и при инфекциях мочевыводящих путей назначают внутривенно или внутримышечно по 1 г каждые 8-12 часов.
При инфекциях средней тяжести назначают внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 12 часов.
При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) назначают внутривенно по 2 г каждые 4-8 часов. Максимальная суточная доза 12 г. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
При неосложненной острой гонорее назначают внутримышечно однократно 0,5-1 г.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят однократно во время вводного наркоза Валоран в дозе 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 часов.
Новорожденным (в т.ч. недоношенным) до 1 недели жизни препарат назначают внутривенно в дозе 50 мг/кг массы тела каждые 12 часов; в возрасте 1-4 недели внутривенно в дозе 50 мг/кг массы тела каждые 8 часов; детям с массой тела до 50 кг внутривенно или внутримышечно 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) суточная доза для детей составляет 100-200 мг/кг внутривенно или внутримышечно в 4-6 приемов. Максимальная суточная доза 12 г.
Пожилые: не требуется уменьшение суточной дозы, за исключением случаев почечной недостаточности.
Почечная недостаточность: При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое, частота введения остается без изменений.
Печеночная недостаточность: Не требуется снижение дозы, за исключением случаев почечной недостаточности.
Приготовление раствора и введение:
Для внутримышечной инъекции 500 мг порошка растворяют в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций. В качестве растворителя при внутримышечном введении можно использовать 1 % лидокаин в тех же пропорциях.
Для внутривенного струйного введения 500 мг или 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенного капельного введения 1-2 г порошка растворяют в 40-100 мл одного из следующих инфузионных растворов; изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, стерильная вода для инъекций, раствор лактата натрия. Вводят в течение 50-60 минут.
Побочное действие
Валоран обычно хорошо переносится, редкие побочные эффекты слабые или умеренные, преходящие. Они систематизированы ниже:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушения функции печени (повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ в плазме крови, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия); редко стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, олигурия, анурия, повышение содержания мочевины в крови, редко почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обратимая энцефалопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (при быстром внутривенном струйном введении).
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивеноа-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены при внутривенном введении, болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении.
Прочие: суперинфекция (в т. ч. кандидозный стоматит).
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (при введении препарата в больших дозах, особенно, при почечной недостаточности), тремор, повышенная возбудимость. Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аминогликозиды: теоретически одновременный прием цефалоспоринов и аминогликозидов может привести к повышению риска нефротоксичности. Одновременного приема следует избегать при почечной недостаточности. Ванкомицин, рифампицин: отмечается синергизм антибактериального действия.
Вакцина брюшного тифа: одновременное назначение может снижать имунный ответ на вакцину. Вакцину следует назначать через 24 часа после введения цефотаксима.
Петлевые диуретики и другие нефротоксические препараты: следует соблюдать осторожность при одновременном их назначении с Валораном, так как возможно усиление нефротоксического действия. Необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении данных препаратов.
Антиагреганты, антикоагулянты: Валоран, подавляя кишечную флору, снижает синтез витамина К. Поэтому при одновременном назначении увеличивается риск развития кровотечения, усиления антикоагулянтного действия
Пробенецид: блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период лолувыведения.
Этанол: При одновременном применении с Валораном возможно развитие эффектов сходных с действием дисульфирама (покраснение лица, спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Фармацевтическое взаимодействие: Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Особенности применения
Существует перекрестная чувствительность цефалоспоринов и пенициллинов: требуется осторожность при применении Валорана у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам.
С осторожностью следует назначать препарат новорожденным, а также пациентам с хронической почечной недостаточностью, не специфическим язвенным колитом (в т.ч. в анамнезе). Требуется снижение дозы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При длительных курсах лечения (свыше 10 дней) существует угроза гематологических нарушений — необходим контроль картины периферической крови.
У пациентов с диареей может развиться псевдомембранозный колит, что возможно и при лечении другими антибиотиками широкого спектра. Заболевание может протекать как в легкой форме, так и представлять угрозу для здоровья. При легкой форме заболевания достаточно прекратить лечение антибиотиком, при тяжелой форме требуется назначение адекватного лечения.
При назначении Валорана возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса. При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.
Форма выпуска
Порошок для инъекций 500 мг и 1 г во флаконах. Упаковка 10 флаконов в картонные коробки с инструкцией по применению. Для стационаров — 50 и 100 флаконов в картонные коробки с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном отсвета месте при температуре ниже 25°С, Беречь от детей! После растворения хранить в холодильнике.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности приготовленного раствора 24 часа в холодильнике. Рекомендовано использовать сразу после приготовления раствора.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Частые вопросы
Каков состав порошка Валоран для приготовления раствора для инъекций?
Порошок Валоран содержит активное вещество, которое является международным непатентованным наименованием (МНН), а также вспомогательные вещества, такие как лактоза, цитрат натрия и др.
Какая инструкция по применению порошка Валоран для приготовления раствора для инъекций?
Для приготовления раствора для инъекций следует растворить порошок Валоран в соответствующем количестве растворителя согласно инструкции, после чего приступить к инъекции в соответствии с рекомендациями врача.
Что такое ФТГ и какое значение оно имеет для порошка Валоран?
ФТГ – это фармакотерапевтическая группа, которая указывает на основные свойства и применение препарата. Для порошка Валоран ФТГ указывает на его применение в качестве антибиотика для инъекций.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед применением Валорана обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, в которой содержится подробное описание препарата, его состав, фармакологические свойства, показания к применению, противопоказания, способ применения и дозировка.
СОВЕТ №2
Убедитесь, что вы знаете активное вещество препарата (МНН) и его действие на организм, чтобы правильно применять Валоран и избежать возможных побочных эффектов.
СОВЕТ №3
При использовании Валорана для приготовления раствора для инъекций обратитесь к фармацевту или медицинскому работнику для получения подробной консультации по его применению и правильному способу приготовления раствора.
